农药增效剂的作用机理，主要是抑制或弱化靶标（害虫、杂草、病菌等）对农药活性的解毒防药害作用，延缓药剂在防治对象内的代谢速度，从而增加生物防效。
增效剂本身并无活性，但与相应的农药混用时，能明显改善其润湿、展布、分散、滞留和渗透性能，减少喷雾药液随风（气流）漂移，防止或减轻对邻近敏感作物等的损害，利于药液在叶面铺展及黏附、减少紫外线对农药制剂中有效成分的分解，达到延长药效有效期，提高其生物活性，减少用量，降低成本，保护生态环境的目的。
农药增效剂可以作为喷雾改良剂、叶面吸收助剂、活化剂等，广泛应用于杀虫剂、杀菌剂、除草剂、叶面肥、植物生长调节剂、微量元素和生物农药等农用化学品的喷雾混合液中。